Nežádoucí účinky CJC-1295 a ipamorelinu: co uvádějí publikované studie

Co uvádějí studie CJC-1295 na lidech

Teichman a kolegové (2006) provedli dvě randomizované, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené studie s rostoucí dávkou CJC-1295 u zdravých dospělých ve věku 21 až 61 let. V první dostali účastníci jednu podkožní injekci v jedné ze čtyř dávkových úrovní; ve druhé dvě nebo tři dávky v týdenních nebo čtrnáctidenních intervalech, přičemž studie trvaly 28 a 49 dnů. Publikovaný závěr zní, že podkožně podávaný CJC-1295 byl bezpečný a poměrně dobře snášený, zejména při 30 nebo 60 µg/kg, a že nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí reakce.

Tatáž práce vysvětluje, proč na rozmezí snášenlivosti záleží. Jediná injekce zvýšila průměrnou hladinu růstového hormonu (GH) dvoj- až desetinásobně po dobu šesti a více dnů a IGF-I 1,5- až trojnásobně po dobu devíti až jedenácti dnů. Odhadovaný poločas byl 5,8 až 8,1 dne a po opakovaných dávkách zůstal IGF-I nad výchozí hodnotou až 28 dnů. Látka je tedy aktivní dlouho po injekci, takže cokoli s vámi dělá, se neomezuje na den, kdy si ji aplikujete.

Tento závěr se týká zdravých dospělých, rostoucích dávek a období měřených v týdnech. Nevztahuje se na dlouhodobé užívání, na lidi s již existujícím endokrinním, metabolickým nebo kardiovaskulárním onemocněním ani na dávky mimo testované rozmezí, protože nic z toho zkoumáno nebylo. Publikovaný abstrakt jednotlivé nežádoucí účinky nerozepisuje, proto je zde neuvádíme ani my.

Otázka pulzatility

Růstový hormon se za normálních okolností uvolňuje v pulzech a teoretická obava u každého dlouhodobě působícího analogu GHRH zní, že by nepřetržitá stimulace mohla tento rytmus vyhladit. Ionescu a Frohman (2006) testovali přesně tohle. Zdravým mužům ve věku 20 až 40 let byla odebírána krev každých 20 minut po dobu 12 hodin přes noc, a to před jedinou injekcí 60 nebo 90 µg/kg CJC-1295 a týden po ní. Frekvence ani velikost pulzů GH se nezměnily. Vzrostla bazální hladina mezi pulzy, a to 7,5krát, což zvedlo průměrný GH o 46 % a IGF-I o 45 %. Obě dávky se nelišily.

To odpovídá na jednu konkrétní mechanistickou otázku. Nejde o studii nežádoucích účinků a neuvádí žádné klinické výsledky, říká vám tedy jen to, že rytmus jednu dávku u zdravých mužů přežije.

Ipamorelin: jedna chirurgická studie a argument selektivitou

Jediná placebem kontrolovaná bezpečnostní data ipamorelinu u lidí, na která můžeme odkázat, pocházejí od Becka a kolegů (2014), ze studie fáze 2 typu proof-of-concept u dospělých po resekci tenkého nebo tlustého střeva. Ve více centrech dostávali pacienti od prvního dne po operaci nitrožilně ipamorelin 0,03 mg/kg nebo placebo dvakrát denně, až sedm dnů nebo do propuštění. Ze 117 zařazených tvořilo 114 bezpečnostní populaci. Nežádoucí účinky vzniklé během léčby byly zaznamenány u 87,5 % skupiny s ipamorelinem a u 94,8 % skupiny s placebem a autoři uzavřeli, že režim byl dobře snášen. Dobu do prvního tolerovaného jídla významně nezkrátil (25,3 oproti 32,6 hodiny).

Čtěte ta procenta pozorně. Na pooperačním oddělení hlásí nějaký nežádoucí účinek téměř každý, a proto vyšla placebová větev výš než léčená; právě srovnávací skupina to umožňuje vidět. Co vám studie říct nemůže, je, jak se ipamorelin chová při podkožním podání, u zdravých lidí nebo déle než týden, protože nic z toho netestovala.

Tvrzení o selektivitě, kterým se ipamorelin obvykle popisuje, je starší a preklinické. Raun a kolegové (1998) jej charakterizovali jako první sekretagog růstového hormonu, který uvolňoval GH bez významného zvýšení ACTH nebo kortizolu, a to i při více než 200násobku účinné dávky uvolňující GH, a bez vlivu na FSH, LH, prolaktin či TSH. Tato práce byla provedena na buňkách hypofýzy potkanů, na anestezovaných potkanech a na prasatech při vědomí. Jde o argument na úrovni receptoru pro čistší hormonální profil, ne o záznam nežádoucích účinků u lidí.

Co není známo

Stojí za to pojmenovat tři mezery. Žádná publikovaná studie na lidech nepodala CJC-1295 a ipamorelin společně, takže jakákoli interakce mezi analogem GHRH a agonistou ghrelinového receptoru u téhož člověka není charakterizována. Žádná studie kterékoli z obou látek u lidí nepřesahuje 49 dnů. A protože ani jedna není registrovaným léčivým přípravkem, neexistuje systém farmakovigilance, který by sbíral hlášení z běžného užívání – u registrovaných léčiv jej v Česku vede SÚKL a právě tak se obvykle odhalují vzácné nebo opožděné účinky schválených léků. Nepřítomnost hlášených nežádoucích účinků v krátkých studiích na malých skupinách odráží mez toho, co tyto studie mohly zachytit; není to důkaz dlouhodobé bezpečnosti. Kde se studie nedívala, nikdo neví; to jsou otázky pro lékaře, který zná vaši anamnézu.

Důvod pro spojení obou látek je mechanistický: CJC-1295 působí přes receptor GHRH a ipamorelin přes ghrelinový receptor, tedy dvě cesty k témuž uvolnění GH. Logiku tohoto párování rozebírá naše srovnání CJC-1295 a ipamorelinu. Tato stránka se drží jen toho, co bylo změřeno u lidí.

Pero, které nabízíme

CJC-1295 a ipamorelin nabízíme v jednom kombinovaném předplněném peru, CJC-1295 & IPAMORELIN 20 mg ve 3 ml, s peptidem již v roztoku. Obě látky dodáváme společně v jednom peru; samostatně žádný z nich nenabízíme. Každé pero odesíláme s osmi závitovými jehlami do pera, tištěným návodem a ověřovací samolepkou, v izolačním obalu s chladicím prvkem a teplotním indikátorem, aby zůstalo při 2–8 °C od našeho českého expedičního místa až do vaší lednice, v nenápadném vnějším obalu. Česko je náš domácí trh: vaše objednávka jede jako vnitrostátní zásilka, s cenou v Kč včetně DPH a bez jakéhokoli celního odbavení.

Každou šarži testuje nezávislá laboratoř na identitu hmotnostní spektrometrií, čistotu metodou HPLC a sterilitu. Naskenujte QR kód na peru nebo otevřete přehled certifikátů (COA) a přečtěte si certifikát analýzy své šarže. Nic z tohoto testování není klinický důkaz: říká vám, co je v peru, ne jak na to reaguje vaše tělo. K nákupu potřebujete účet a krátký kvíz způsobilosti; odesíláme pouze dospělým od 18 let.